發(fā)布日期：2021-12-29
風(fēng)景這邊獨(dú)好，盈科瑞中藥創(chuàng)新藥碩果累累
張保獻(xiàn)教授強(qiáng)調(diào)，中藥創(chuàng)新藥的成果，前有蜚聲國際的青蒿素，近有桑枝總生物堿、阿卡拉定獲批，還有大黃酸、小檗堿、積雪草酸等，從十一五到十三五30多個效果確切的中藥單體處在不同的研發(fā)階段。
北京盈科瑞創(chuàng)新醫(yī)藥股份有限公司董事長、中國中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所資深研究員、國家藥典會制劑專業(yè)副主任委員張保獻(xiàn)教授
盈科瑞除了在基于臨床的中藥復(fù)方制劑、中藥經(jīng)典名方和中藥配方顆粒領(lǐng)域研發(fā)國內(nèi)領(lǐng)先之外；在基于藥物篩選的中藥單體和中藥有效部位研究領(lǐng)域也碩果累累，目前管線在研的中藥單體創(chuàng)新藥有10多個。代表項(xiàng)目馬錢子總堿囊泡凝膠為從傳統(tǒng)毒性中藥馬錢子中提取得到的總生物堿，采用納米凝膠制劑技術(shù)開發(fā)成具有透皮、緩釋、靶向作用的創(chuàng)新藥，其抗炎效果優(yōu)于吲哚美辛和雙氯酚酸鈉，該項(xiàng)目獲得科技部十一五重大新藥創(chuàng)制課題支持，并直接滾動進(jìn)入科技部十二五重大新藥創(chuàng)制課題，于2018年批準(zhǔn)臨床研究，成為國內(nèi)唯一獲批臨床的中藥納米凝膠制劑，研究成果以股份合作模式轉(zhuǎn)讓給片仔癀。
此基礎(chǔ)上，進(jìn)一步開發(fā)出馬錢子堿凝膠貼膏劑，藥效研究結(jié)果表明，其抗炎效果優(yōu)于一線非甾體抗炎藥，具有全新的作用機(jī)制，該項(xiàng)目獲得了十三五重大新藥創(chuàng)制課題立項(xiàng)資助，并以股份合作的模式轉(zhuǎn)讓給海南斯達(dá)制藥。今天推薦的項(xiàng)目之一是基于中藥有效單體芒果苷結(jié)構(gòu)修飾的降糖創(chuàng)新藥，前期藥效研究顯示其降糖效果優(yōu)于達(dá)格列凈，而且安全性更好，具有巨大的臨床價(jià)值和市場前景。
盈科瑞提前布局左氧氟沙星長效滴眼液，原位凝膠制劑市場潛力巨大
用藥途徑情況看，大部分的眼科用藥均為溶液型滴眼劑，市場占比達(dá)到 86%。但臨床上滴眼液面臨的******問題是由于眼部的屏障、鼻淚管流失、眨眼運(yùn)動、眼淚更新導(dǎo)致藥物在眼部滯留時間短，生物利用度低。如何開發(fā)出方便用藥、生物利用度高、療效好、安全性高藥物，是眼部給藥制劑研究的努力方向。
盈科瑞藥物研究院院長助理譚濤博士
廣州因明生物首席歐陽暉博士
“目前眼科用藥大部分都是老藥新用，通過技術(shù)改良而成的新藥省時省錢，產(chǎn)品上市后有3-7年的獨(dú)占期，是仿制藥公司研發(fā)新藥的******切入點(diǎn)，孤兒藥的興起也為其提供了優(yōu)惠的政策。近年來，申報(bào)FDA505（b）（2）越來越受到業(yè)界的關(guān)注和青睞，眼科藥物新藥申請是此主要申報(bào)途徑，眼科藥物制劑創(chuàng)新也是通過505（b）（2）路徑向美國FDA提交新藥的理想領(lǐng)域，中美雙報(bào)是大勢所趨，將更有助于贏得寶貴的發(fā)展機(jī)遇，快速獲得競爭力。”廣州因明生物首席歐陽暉博士在上述會議上做《全球格局看眼科制劑的研發(fā)特點(diǎn)》的報(bào)告時表示。
歐陽暉博士強(qiáng)調(diào)，眼科藥物研發(fā)的總體成功率高于其他疾病領(lǐng)域，企業(yè)在做眼科改良新藥研發(fā)立項(xiàng)時，可以參考制劑創(chuàng)新或治療創(chuàng)新兩個方向，并注意其科學(xué)性、臨床價(jià)值、市場前景以及申報(bào)可行性四個必要條件，有效提高整體的成功率。
目前原位凝膠制劑在美國已經(jīng)有成熟的產(chǎn)品上市，具有申報(bào)可行性。盈科瑞原位凝膠制劑技術(shù)采用常規(guī)滴眼液的生產(chǎn)條件，產(chǎn)業(yè)化條件成熟，立足解決眼部臨床用藥需求，是目前眼部新制劑研發(fā)的熱點(diǎn)和趨勢，研發(fā)上市后可以部分替代常規(guī)滴眼液。由于該平臺技術(shù)可以適用于青光眼、干眼癥、眼部感染等一線用藥的改良創(chuàng)新，未來具有很好的臨床應(yīng)用價(jià)值和市場前景！
降糖創(chuàng)新藥市場前景廣闊，盈科瑞來源于中藥的降糖創(chuàng)新藥強(qiáng)勢推出
盈科瑞除了有眼科賽道新制劑研發(fā)平臺外，還布局了眾多的中藥創(chuàng)新藥賽道，本次盈科瑞分享的是基于中藥有效成分結(jié)構(gòu)修飾的創(chuàng)新藥YKRH00111項(xiàng)目。
胡杰表示，目前市售降糖藥物主要有9種，其種DPP-4、GLP-1、SGLT-2三種降糖藥為近年研發(fā)的熱點(diǎn)，均具備成為重磅藥的潛力。我國糖尿病患者中，合并高血壓或心腦血管病變或糖尿病腎病的患者有近6000萬，臨床對既能有效降糖又能在并發(fā)癥中獲益且無明顯副作用的降糖藥有迫切需求。
盈科瑞歷時4年，以芒果葉中的降糖活性成分芒果苷作為先導(dǎo)化合物，整合SGLT-2靶點(diǎn)降糖藥的構(gòu)效關(guān)系元素，經(jīng)過兩輪結(jié)構(gòu)修飾，從100多個設(shè)計(jì)的化合物中，篩選得到了YKRH00111項(xiàng)目，并委托中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所申竹芳教授實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行系統(tǒng)的動物體內(nèi)降糖藥效評價(jià)試驗(yàn)。經(jīng)1型、2型糖尿病模小鼠型的單次、多次給藥，結(jié)果表明，無論是空腹血糖、非禁食血糖、隨機(jī)血糖、HbA1c，YKRH00111項(xiàng)目與對照藥達(dá)格列凈相比，藥效作用強(qiáng)度上，劑量為達(dá)格列凈0.5倍時降糖活性顯著優(yōu)于達(dá)列列凈，1/4倍劑量時與達(dá)格列凈降糖作用相當(dāng)，但數(shù)據(jù)上要優(yōu)于達(dá)格列凈；在時效性上，達(dá)格列凈8 h后降糖活性顯著降低，24h時無明顯降糖作用，而YKRH00111在24 h仍有較明顯的降糖效果，在降糖作用維持時間上明顯長于達(dá)格列凈；此外，該項(xiàng)目體外對SGLT-2靶點(diǎn)的抑制活性強(qiáng)于達(dá)格列凈，與達(dá)格列凈一樣多次給藥時能顯著提高小鼠尿糖濃度；給藥28天對體重、攝食、飲水均無明顯影響，急毒試驗(yàn)中在3000mg/kg劑量下沒有測出LD50，動物死亡率上看明顯少于達(dá)格列凈，提示在安全性或副作用方面可能優(yōu)于達(dá)格列凈。由于YKRH00111項(xiàng)目在藥效強(qiáng)度、藥效維持時間、安全性上要優(yōu)于達(dá)格列凈，主要通過SGLT2靶點(diǎn)起作用，秉承中藥芒果苷多靶點(diǎn)、低毒的的基因，且化合物合成、制劑上均沒有技術(shù)障礙，成本可以與達(dá)格列凈PK，有望成為新一代SGLT-2重磅降糖藥。
研發(fā)是企業(yè)發(fā)展的源動力，盈科瑞眾多研發(fā)管線為行業(yè)賦能
澳諾（中國）制藥總經(jīng)理張保華高度認(rèn)可研發(fā)是企業(yè)發(fā)展最終源動力，他認(rèn)為在經(jīng)歷了這些年的醫(yī)改后，行業(yè)的基本邏輯發(fā)生了變化，藥物研發(fā)也回歸到了本質(zhì)。工業(yè)企業(yè)在選擇研發(fā)企業(yè)合作時，比較看重的是研發(fā)管線是否豐富，這樣可選擇的余地就大，此外，研發(fā)企業(yè)的項(xiàng)目成功率、設(shè)備以及管理體系的完善也是加分項(xiàng)。盈科瑞在立項(xiàng)方面的眼光超前，并且會根據(jù)情況參與臨床指導(dǎo)，本次推薦的YKRH00111敢與化藥做對比研究，展現(xiàn)出了公司強(qiáng)大的底氣與研發(fā)實(shí)力。張總表示對盈科瑞多條管線的布局及超前研發(fā)印象深刻，希望未來有進(jìn)一步合作。
浙江莎普愛思藥業(yè)副總經(jīng)理朱洪喜也非常認(rèn)可盈科瑞本次推薦的左氧氟沙星長效滴眼液，他認(rèn)為老藥新用在針對常見病時，能通過改良能創(chuàng)造更多價(jià)值。左氧氟沙星目前在市場的接受度已經(jīng)很高，改良劑型上市后更容易獲得消費(fèi)者的認(rèn)可。在選擇合作企業(yè)時，他較注重研發(fā)企業(yè)的產(chǎn)品線是否具有獨(dú)特性，在研產(chǎn)品是否具有市場價(jià)值，只有技術(shù)含量高的產(chǎn)品才能對商業(yè)價(jià)值有所保障。
海南斯達(dá)制藥董事長徐志斌指出公司已與盈科瑞合作了30多個項(xiàng)目，領(lǐng)域包括霧化吸入制劑、中藥經(jīng)典名方、眼科改良創(chuàng)新、1類創(chuàng)新藥及中藥創(chuàng)新藥開發(fā)領(lǐng)域等開展深度合作，并取得豐碩成果，充分肯定了盈科瑞的研發(fā)實(shí)力。他提到，盈科瑞有很強(qiáng)的創(chuàng)新能力，立項(xiàng)有前瞻性，給合作企業(yè)臨床指導(dǎo)時也非常到位，本次推薦的原位凝膠制劑技術(shù)是個很有價(jià)值的平臺，未來可以根據(jù)研發(fā)熱點(diǎn)，從平臺技術(shù)延伸出更多優(yōu)質(zhì)的創(chuàng)新藥。結(jié)合目前銷售形勢，公司未來打算在改良新藥、中藥新藥等領(lǐng)域與盈科瑞加大產(chǎn)品合作。
北京盈科瑞創(chuàng)新醫(yī)藥總裁張宏武在做總結(jié)時表示，盈科瑞擁有中藥中藥復(fù)方新藥研發(fā)、新制劑研發(fā)、中藥創(chuàng)新藥物研發(fā)、中藥配方顆粒研發(fā)以及抗感染中藥新藥研發(fā)5條管線，圍繞這5條管線在呼吸、眼科、骨科、心腦血管、兒科、婦科及腫瘤等領(lǐng)域布局了豐富的在研產(chǎn)品。盈科瑞建立了十五個研發(fā)平臺，囊括了從藥物發(fā)現(xiàn)、藥學(xué)研究、藥理藥代研究、安全性評價(jià)、臨床研究和產(chǎn)業(yè)化的全鏈條平臺。
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